Bisoprolol - thuốc trị tăng huyết áp, đau thắt ngực hiệu quả

Bisoprolol có thể được sử dụng chung với các loại thuốc khác để điều trị chứng cao huyết áp. Việc giảm huyết áp cao giúp ngăn ngừa đột quỵ, đau tim và các vấn đề về thận. Thuốc này hoạt động bằng cách ngăn chặn các hoạt động của các chất hóa học tự nhiên nào đó trong cơ thể như epinephrine trong tim và mạch máu. Cách này giúp làm giảm nhịp tim, hạ huyết áp, và giảm áp lực cho tim.

Công thức

Bisoprolol fumarat: 2 5 mg

Tá dược vừa đủ:1 viên

(Avivel tinh bột mì, dicalci phosphat, PVP K30, sodium starch glycolat, magnesi stearat, aerosil, HPMC, PEG 6000, talc, titan dioxid, màu oxit sắt đỏ).

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên.

Bisoprolol có thể được sử dụng chung với các loại thuốc khác để điều trị chứng cao huyết áp

Dược lực học

Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc thụ thể ß1- adrenergic không có tính chất ổn định màng và kích thích thực thể thuốc có tác dụng hạ huyết áp do làm giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác dụng của thần kinh giao cảm.

Dược động học

Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn bằng đường uống, sinh khả dụng khoảng 90%. Sinh khả dụng của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ sau khi uống. Bisoprolol được phân bố rộng rãi. Khoảng 30% thuốc gắn với protein huyết tương. Thời gian bán thải ở huyết tương từ 10 đến 12 giờ. Thuốc được chuyển hoá qua gan và bài tiết trong nước tiểu khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chuyển hoá.

Chỉ định

Bisoprolol trị tăng huyết áp đau thắt ngực suy tim mạn tính từ vừa đến nặng (dùng kết hợp với các thuốc khác).

Chống chỉ định

Bisoprolol chống chỉ định trong các trường hợp sau: Người bệnh có sốc do suy tim suy tim cấp suy tim chưa kiểm soát được bằng điều trị nền suy tim độ III nặng hoặc độ IV. Blốc nhĩ - thất độ hai hoặc 3 và nhịp tim chậm xoang (dưới 60/ phút trước khi điều trị).

Bệnh nút xoang. Hen nặng hoặc bệnh phổi - phế quản mạn tính tắc nghẽn nặng. Hội chứng Reynaud nặng. U tuỷ thượng thận (u tế bào ưa crôm) khi chưa được điều trị. Mẫn cảm với bisoprolol hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

 Cần sử dụng bisoprolol một cách thận trọng trong các trường hợp sau: suy tim bệnh mạch ngoại biên, bệnh co thắt phế quản, bệnh nhân đái tháo đường và hạ glucose huyết, nhiễm độc do tuyến giáp suy giảm chức năng thận và gan các trường hợp gây mê và đại phẫu thuật, ngưng điều trị đột ngột.

Thời kỳ mang thai: Chỉ dùng bisoprolol cho phụ nữ trong thai kỳ khi bác sĩ đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra.

Thời kỳ cho con bú: Chưa có số liệu về khả năng bài tiết của bisoprolol trong sữa người hay tính an toàn của bisoprolol đối với nhũ nhi. Vì thế không chỉ định dùng bisoprolol cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

Không nên kết hợp: Không nên kết hợp bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác, với các thuốc làm tiêu hao catecholamin như reserpin hoặc guanethidin.

Kết hợp phải thận trọng: Cần thận trọng khi dùng bisoprolol đồng thời với clonidin, các thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ - thất, các thuốc ức chế kênh calci hoặc các thuốc chống loạn nhịp.
Rifampicin làm rút ngắn thời gian bán thải của bisoprolol.

Tác dụng không mong muốn

 Phần lớn các tác dụng không mong muốn ở mức độ nhẹ và nhất thời.

Nôn là một tác dụng phụ của bisoprolol

Thường gặp: các tác dụng trên đường tiêu hoá như tiêu chảy nôn. Trên hô hấp như viêm mũi

Ít gặp: Đau khớp buồn nôn khó thở

Quá liều và cách xử lý

Các dấu hiệu quá liều của thuốc chẹn beta gồm có: nhịp tim chậm hạ huyết áp và ngủ lịm, nặng có thể mê sảng hôn mê co giật và ngừng hô hấp suy tim sung huyết co thắt phế quản và giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn bệnh ở các cơ quan này.

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một số thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim.

Hạ huyết áp: truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.

Blốc tim (độ hai hoặc ba): theo dõi cẩn thận người bệnh và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim nếu thích hợp.

Suy tim sung huyết: dùng digitalis thuốc lợi tiểu thuốc làm tăng lực co cơ

Co thắt phế quản: dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophylin.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng: Liều lượng của bisoprolol fumarat được xác định tuỳ theo đáp ứng và sự dung nạp của người bệnh.

Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực ở người lớn:

 + Liều khởi đầu thường dùng là 2 5 - 5 mg/ một lần/ ngày.

 + Có thể tăng liều lên 10 mg nếu cần thiết, liều tối đa 20 mg/ một lần/ ngày.

+ Điều trị suy tim mạn ổn định. Người bệnh phải được điều trị bằng một thuốc ức chế men chuyển với liều thích hợp (hoặc với một thuốc giãn mạch khác trong trường hợp không dung nạp thuốc ức chế men chuyển) và một thuốc lợi tiểu và/hoặc có khi với một digital, trước khi cho điều trị bisoprolol. Điều trị không được thay đổi nhiều trong 2 tuần cuối trước khi dùng bisoprolol.

Điều trị suy tim mạn ổn định bằng bisoprolol phải bắt đầu bằng 1 thời gian điều chỉnh liều, tăng dần theo sơ đồ sau:

Tuần 1: 1 25 mg/ 1 lần/ ngày.

Tuần 2: 2 5 mg/ 1 lần/ ngày.

Tuần 3: 3,75 mg/ 1 lần/ ngày.

Tuần 4 - 7: 5 mg/ 1 lần/ ngày.

Tuần 8 - 11: 7 5 mg /1 lần/ ngày.

Tuần 12 và sau đó: 10 mg/ 1 lần/ ngày.

Sau khi bắt đầu cho liều đầu tiên 1,25 mg, phải theo dõi người bệnh trong vòng 4 giờ (đặc biệt theo dõi huyết áp tần số tim, rối loạn dẫn truyền, các dấu hiệu suy tim nặng lên). Liều tối đa khuyến cáo: 10 mg/ 1 lần/ ngày. Nếu cần ngừng, phải giảm liều dần, chia liều ra 1 nửa mỗi tuần.

Suy thận hoặc suy gan ở người suy tim mạn: chưa có số liệu về dược động học. Phải hết sức thận trọng tăng liều ở người bệnh này.

Người cao tuổi: Không cần phải điều chỉnh liều.

Trẻ em: Chưa có số liệu. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em