Glirit - thuốc điều trị đái tháo đường typ 2 hiệu quả

Glirit là thuốc điều trị đái tháo đường typ 2 được sử dụng rộng rãi . Khi sẻ dụng thuốc cần kết hợp với ăn kiêng và tập thể dục để được kết quả tốt nhất.

Một số thông tin về Glirit

1. Công thức

Metformin HCl: 500 mg

Glibenclamid: 2 5 mg

Tá dược vừa đủ: 1 viên (Lactose, sodium starch glycolat, magnesi stearat, PVP, HPMC, PEG 6000, titan dioxyd, talc, oxyd sắt (đỏ), oxyd sắt (vàng)).

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên.

2. Dược lực học

Glirit 500mg/2 5mg là thuốc điều trị đái tháo đường typ II với thành phần hoạt chất chính là Metformin kết hợp với Glibenclamid Metformin thuộc nhóm biguanid có cơ chế tác dụng ngoại biên là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào cải thiện liên kết của insulin với thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột. Metformin không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường.

Glirit 500mg/2,5mg là thuốc điều trị đái tháo đường typ II

Ở người bị đái tháo đường, Metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết trừ trường hợp nhịn đói hay phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng. Còn Glibenclamid là một sulfonylurê có tác dụng làm giảm nồng độ glucose trong máu, do làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta tuyến tụy với glucose nên làm tăng giải phóng insulin Glibenclamid có thể còn làm tăng mức insulin do làm giảm độ thanh thải của insulin qua gan.

Khi mới dùng, Glibenclamid làm tăng giải phóng insulin ở tuyến tụy Khi dùng lâu dài, nồng độ insulin trong máu giảm xuống mức như trước khi điều trị, nhưng nồng độ glucose trong huyết tương vẫn giữ mức thấp.

Mặc dù cơ chế tác động của Metformin và Glibenclamid khác nhau nhưng lại bổ sung cho nhau và có thể có tác dụng hiệp đồng nhằm kiểm soát tốt đường huyết khi đơn trị liệu không khống chế được đường huyết theo yêu cầu.

3. Dược động học

Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa Khả dụng sinh học tuyệt đối của 500 mg metformin uống lúc đói xấp xỉ 50 - 60%. Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều, do hấp thụ giảm. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thu và làm chậm sự hấp thu Metformin. Metformin không bị chuyển hóa ở gan và không bài tiết qua mật. Metformin được thải trừ qua đường thận ở dạng không chuyển hóa. Nửa đời trong huyết tương là 1 5 - 4 5 giờ.

Glibenclamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên thức ăn và tăng glucose huyết có thể làm giảm hấp thu Glibenclamid. Để đảm bảo insulin giải phóng tốt trong suốt bữa ăn và sớm đạt nồng độ tối ưu trong huyết tương, nên dùng Glibenclamid trước khi ăn 30 phút.

Thể tích phân bố của Glibenclamid khoảng 0,2 lít/ kg, thời gian bán thải chỉ là 2 - 3 giờ, còn tác dụng hạ đường huyết còn thấy rõ từ 12 - 24 giờ và thường có thể chỉ cần dùng thuốc một lần trong ngày. Glibenclamid chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính và được thải trừ qua nước tiểu và phân.

4. Chỉ định

Điều trị đái tháo đường typ II nhằm kiểm soát đường huyết kết hợp với chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục

5. Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với Metformin, Glibenclamid, sulfonamid, các thuốc lợi tiểu có hoạt chất là sulfonamid hoặc probenecid hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường typ I).

Glirit chống chỉ định với người tiểu đường typ 1

Người bệnh có trạng thái dị hóa cấp tính nhiễm khuẩn nặng nhiễm khuẩn huyết chấn thương, bệnh hô hấp nặng với giảm oxygen huyết, đường huyết tăng cao có hoặc không hôn mê toan hóa máu nặng do tăng đường huyết suy tim sung huyết trụy tim mạch nhồi máu cơ tim cấp.

Suy giảm chức năng gan, thận.

Phụ nữ có thai phụ nữ đang cho con bú.

6. Thận trọng

Cần phải tuân thủ chế độ ăn uống và dùng thuốc đều đặn là vấn đề hết sức quan trọng để điều trị thành công và phòng ngừa những thay đổi không mong muốn về nồng độ glucose huyết.

Người suy giảm chức năng thận, thiếu dinh dưỡng bị xơ cứng động mạch não và người cao tuổi.

Nguy cơ tích lũy thuốc và nhiễm acid lactic gia tăng tùy theo mức độ suy giảm chức năng thận. Cần theo dõi đều đặn các xét nghiệm cận lâm sàng, kể cả định lượng đường huyết trước và trong quá trình điều trị.

Ngưng dùng thuốc 2 - 3 ngày trước khi chiếu chụp X quang có sử dụng các chất cản quang có chứa iod và trong 2 ngày sau khi chiếu chụp. Ngưng dùng thuốc khi tiến hành các phẫu thuật.

7. Tương tác thuốc

Tác dụng hạ glucose huyết của Glirit 500mg/2 5mg có thể tăng lên khi phối hợp với các sulfonamid, salicylat, phenylbutazon, các thuốc chống viêm không steroid fluoroquinolon, các dẫn chất cumarin, các thuốc chẹn beta các chất ức chế monoaminoxydase, perhexilin cloramphenicol clofibrat và fenofibrat, sulfinpyrazon, probenecid, pentoxifylin, cyclophosphamid, azapropazon, các tetracyclin, các chất ức chế men chuyển đổi angiotensin rượu fluconazol, miconazol ciprofloxacin enoxacin.

Tác dụng hạ glucose huyết của Glirit 500mg/2 5mg có thể giảm khi phối hợp với các thuốc lợi niệu thiazid, acid ethacrynic, các thuốc uống tránh thai có estrogen/ gestagen, các dẫn chất phenothiazin, isoniazid, acid nicotinic (liều cao), các thuốc cường giao cảm, các chế phẩm tuyến giáp và các corticosteroid Salbutamol hoặc terbutalin (tiêm tĩnh mạch).

Tăng độc tính khi phối hợp với: cationic (amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin Ranitidin triamteren, trimethoprim và vancomycin) cimetidin

8. Tác dụng không mong muốn

Thường liên quan với liều và thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị:

Thường gặp: chán ăn buồn nôn nôn tiêu chảy đầy thượng vị táo bón ợ nóng; ban, mày đay, cảm thụ với ánh sáng.

Chán ăn là một trong những tác dụng phụ của Glirit

Ít gặp: loạn sản máu thiếu máu bất sản thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu mất bạch cầu hạt, nhiễm acid lactic.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

9. Quá liều và cách xử trí

Các phản ứng hạ đường huyết có thể xảy ra do dùng quá liều, do tương tác với một số thuốc hoặc do sai lầm trong ăn uống

Các biểu hiện: nhức đầu kích thích, bồn chồn mồ hôi ra nhiều mất ngủ run rẩy, rối loạn hành vi, kém tỉnh táo, nhanh nhẹn.
Khắc phục bằng cách ăn đường (khoảng 20 - 30 g) và báo ngay cho bác sĩ biết. Nếu người bệnh bị hôn mê, có thể bơm dung dịch đường saccharose hoặc glucose vào dạ dày hoặc truyền glucose vào tĩnh mạch

10. Liều dùng và cách sử dụng

Uống thuốc khoảng 30 phút trước bữa ăn.

Liều dùng ban đầu: thường uống 1 viên Glirit 500mg/2 5mg vào trước bữa ăn sáng 30 phút. Nếu cần phải điều chỉnh liều, sau 2 tuần, tăng lên uống 1 viên Glirit 500mg/5mg

Liều tối đa: 2000 mg/ 20 mg/ ngày (4 viên Glirit 500mg/5mg/ ngày). Uống vào trước các bữa ăn.

Cần phải thăm dò liều cho từng người để tránh bị hạ glucose huyết.

Bệnh nhân phải tuân thủ chế độ ăn kiêng theo sự hướng dẫn của bác sĩ điều trị.