Dadroxil (thuốc bột mùi dâu) và một số thông tin thuốc cơ bản

Dược chất chính: Cefadroxil

Cefaclor có thể làm phát triển quá mức vi khuẩn Clostridium difficile gây tiêu chảy từ nhẹ đến viêm đại tràng giả mạc gây tử vong; gây phản ứng quá mẫn

CHỈ ĐỊNH

Cefadroxil được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn thể nhẹ và trung bình do các vi khuẩn nhạy cảm:

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: viêm thận - bể thận cấp và mạn tính viêm bàng quang viêm niệu đạo nhiễm khuẩn phụ khoa.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm amidan viêm họng viêm phế quản - phổi và viêm phổi thùy viêm phế quản cấp và mạn tính áp xe phổi viêm mủ màng phổi viêm màng phổi viêm xoang viêm thanh quản viêm tai giữa

Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Viêm hạch bạch huyết áp xe viêm tế bào loét do nằm lâu, viêm vú, bệnh nhọt, viêm quầng.

Các nhiễm khuẩn khác: viêm xương tủy viêm khớp nhiễm khuẩn

Với những trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn Gram dương penicilin vẫn là thuốc ưu tiên được chọn, các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1 chỉ là thuốc được chọn thứ hai để sử dụng.

Ghi chú: Cần tiến hành nuôi cấy và thử nghiệm tính nhạy cảm của vi khuẩn trước và trong khi điều trị. Cần khảo sát chức năng thận ở người bệnh suy thận hoặc nghi bị suy thận.

Dadroxil (thuốc bột mùi dâu) và một số thông tin thuốc cơ bản

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Cefadroxil chống chỉ định với người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG

Cefadroxil được dùng theo đường uống. Có thể giảm bớt tác dụng phụ đường tiêu hóa nếu uống thuốc cùng với thức ăn.

Người lớn và trẻ em (> 40 kg): 500 mg - 1 g, 2 lần mỗi ngày tùy theo mức độ nhiễm khuẩn. Hoặc là 1 g một lần/ngày trong các nhiễm khuẩn da và mô mềm và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.

Trẻ em (< 40 kg):

Dưới 1 tuổi: 25 - 50 mg/kg thể trọng/24 giờ, chia làm 2 - 3 lần. Thí dụ: Dùng 125 mg mỗi ngày, chia làm 2 lần cho trẻ 6 tháng tuổi cân nặng 5 kg, hoặc dùng 500 mg mỗi ngày chia làm hai lần, cho trẻ 1 năm tuổi cân nặng 10 kg.

Từ 1 - 6 tuổi: 250 mg, 2 lần mỗi ngày.

Trên 6 tuổi: 500 mg, 2 lần mỗi ngày.

Người cao tuổi: cefadroxil đào thải qua đường thận, cần kiểm tra chức năng thận và điều chỉnh liều dùng như ở người bệnh suy thận

Người bệnh suy thận: Ðối với người bệnh suy thận, có thể điều trị với liều khởi đầu 500 mg đến 1000 mg cefadroxil.

Chú ý: Thời gian điều trị phải duy trì tối thiểu từ 5 - 10 ngày.

TÁC DỤNG PHỤ

Đau dạ dày tiêu chảy nôn phát ban da nhẹ đến nặng, ngứa, nổi mề đay khó thở hoặc khó nuốt thở khò khè chảy máu bất thường hoặc bầm tím viêm họng đau miệng hoặc lở loét cổ họng nhiễm trùng âm đạo. Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

LƯU Ý

Vì đã thấy có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa người bệnh dị ứng với kháng sinh nhóm beta - lactam, nên phải có sự thận trọng thích đáng và sẵn sàng có mọi phương tiện để điều trị phản ứng choáng phản vệ khi dùng cefadroxil cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefadroxil, phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.

Thận trọng khi dùng cefadroxil cho người bệnh bị suy giảm chức năng thận rõ rệt. Trước và trong khi điều trị, cần theo dõi lâm sàng cẩn thận và tiến hành các xét nghiệm thích hợp ở người bệnh suy thận hoặc nghi bị suy thận.

Dùng cefadroxil dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận, nếu bị bội nhiễm phải ngừng sử dụng thuốc.

Ðã có báo cáo viêm đại tràng giả mạc khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần phải quan tâm tới chẩn đoán này trên những người bệnh bị ỉa chảy nặng có liên quan tới việc sử dụng kháng sinh. Nên thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa đặc biệt là bệnh viêm đại tràng

Chưa có đủ số liệu tin cậy chứng tỏ dùng phối hợp cefadroxil với các thuốc độc với thận như các aminoglycosid có thể làm thay đổi độc tính với thận.

Kinh nghiệm sử dụng cefadroxil cho trẻ sơ sinh và đẻ non còn hạn chế. Cần thận trọng khi dùng cho những người bệnh này.

Phụ nữ có thai: Mặc dù cho tới nay chưa có thông báo nào về tác dụng có hại cho thai nhi việc sử dụng an toàn cephalosporin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định dứt khoát. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.

Bà mẹ cho con bú: Cefadroxil bài tiết trong sữa mẹ với nồng độ thấp, không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi ban.

QUÁ LIỀU

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản viên nén và viên nang ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp. Bảo quản thuốc lỏng trong tủ lạnh, đậy kín và loại bỏ thuốc không sử dụng sau 14 ngày. Không đông lạnh thuốc.

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG

Cefadroxil có thể gây đau bụng Hãy uống cefadroxil với thức ăn hoặc sữa.

TƯƠNG TÁC

Cholestyramin gắn kết với cefadroxil ở ruột làm chậm sự hấp thụ của thuốc này.

Giảm tác dụng: Probenecid có thể làm giảm bài tiết cephalosporin.

Tăng độc tính: Furosemid aminoglycosid có thể hiệp đồng tăng độc tính với thận.

DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ

Cefadroxil là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn, ngăn cản sự phát triển và phân chia của vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Cefadroxil là dẫn chất para - hydroxy của cefalexin và là kháng sinh dùng theo đường uống có phổ kháng khuẩn tương tự cefalexin.

Thử nghiệm in vitro, cefadroxil có tác dụng diệt khuẩn trên nhiều loại vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Các vi khuẩn Gram dương nhạy cảm bao gồm các chủng Staphylococcus có tiết và không tiết penicilinase, các chủng Streptococcus tan huyết beta, Streptococcus pneumoniae và Streptococcus pyogenes. Các vi khuẩn Gram âm nhạy cảm bao gồm Escherichia coli, Kleb-siella pneumoniae, Proteus mirabilis và Moraxella catarrhalis. Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm.

Theo các số liệu ASTS 1997, những chủng còn nhạy cảm tốt với các kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1 là Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, các chủng Streptococcus tan huyết nhóm A, Streptococcus pneumoniae, và H. influenzae.

Một số chủng đang tăng mức kháng với các kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1 với tỷ lệ như sau: Tỷ lệ kháng của E. coli với cefalexin là khoảng 50%, tỷ lệ kháng của Proteus với cefalexin là khoảng 25% và với cephalotin là 66%, tỷ lệ kháng của Klebsiella pneumoniae với cephalotin là 66% các mẫu phân lập.

Phần lớn các chủng Enterococcus faecalis (trước đây là Streptococcus faecalis) và Enterococcus faecium đều kháng cefadroxil. Về mặt lâm sàng, đây là những gợi ý quan trọng cho việc lựa chọn thuốc để điều trị các nhiễm khuẩn sau phẫu thuật. Cefadroxil cũng không có tác dụng trên phần lớn các chủng Enterobacter spp., Morganella morganii (trước đây là Proteus morganii) và Proteus vulgaris. Cefadroxil không có hoạt tính đáng tin cậy trên các loài Pseudomonas và Acinetobacter calcoaceticus (trước đây là các loài Mima và Herellea).

Các chủng Staphylococcus kháng methicilin hoặc Streptococcus pneumoniae kháng penicilin đều kháng các kháng sinh nhóm cephalosporin.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Cefadroxil bền vững trong acid và được hấp thụ rất tốt ở đường tiêu hóa. Với liều uống 500 mg hoặc 1 g, nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng với khoảng 16 và 30 microgam/ml, đạt được sau 1 giờ 30 phút đến 2 giờ. Mặc dầu có nồng độ đỉnh tương tự với nồng độ đỉnh của cefalexin, nồng độ của cefadroxil trong huyết tương được duy trì lâu hơn. Thức ăn không làm thay đổi sự hấp thụ thuốc Khoảng 20% cefadroxil gắn kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương là khoảng 1 giờ 30 phút ở người chức năng thận bình thường; thời gian này kéo dài trong khoảng từ

14 đến 20 giờ ở người suy thận.

Cefadroxil phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể. Thể tích phân bố trung bình là 18 lít/1,73 m2, hoặc 0,31 lít/kg. Cefadroxil đi qua nhau thai và bài tiết trong sữa mẹ.

Thuốc không bị chuyển hóa. Hơn 90% liều sử dụng thải trừ trong nước tiểu ở dạng không đổi trong vòng 24 giờ qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Do đó, với liều uống 500 mg, nồng độ đỉnh của cefadroxil trong nước tiểu lớn hơn 1 mg/ml. Sau khi dùng liều 1 g, nồng độ kháng sinh trong nước tiểu giữ được 20 - 22 giờ trên mức nồng độ ức chế tối thiểu cho những vi khuẩn gây bệnh đường niệu nhạy cảm. Cefadroxil được đào thải nhiều qua thẩm tách thận nhân tạo.