Tác dụng của thuốc tiêm Hutrapain 100mg ít ai biết

Thuốc tiêm Hutrapain 100mg

Dược chất chính: Tramadol

Tramadol có thể làm giảm hoạt động của hệ thống thần kinh trung ương và hô hấp khi kết hợp với rượu thuốc mê thuốc ngủ thuốc an thần hoặc thuốc ngủ an thần. Điều này có thể làm giảm mức độ của ý thức hoặc có thể dẫn đến suy hô hấp

TỔNG QUAN

Loại thuốc

Giảm đau trung ương loại opioid

Dạng thuốc và Hàm lượng

Viên nén, thuốc nang: 50mg

Viên nén giải phóng chậm: 75, 100, 150, 200mg

Thuốc nang giải phóng chậm: 50,75,100,150, 200mg

Ống tiêm: 50mg/ml.

Dược lý và Cơ chế tác dụng

Tramadol là thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương và có thể gây nghiện như morphin. Thuốc và chất chuyển hoá O-desmethyItramadol (M1) của tramadol gắn vào thụ thể M của nơron thần kinh và làm giảm tái nhập norepinephrin và serotonin vào tế bào nên có tác dụng giảm đau cao gấp 6 lần tramadol.

Tác dụng giảm đau xuất hiện sau khi dùng thuốc 1 giờ và đạt tác dụng tối đa 2-3 giờ. Khác với morphin, tramadol không gây giải phóng histamin không ảnh hưởng đến tần số tim và chức năng thất trái và ở liều điều trị tramadol ít ức chế hô hấp hơn morphin.

Tramadol có thể làm giảm hoạt động của hệ thống thần kinh trung ương và hô hấp khi kết hợp với rượu, thuốc mê, thuốc ngủ, thuốc an thần

Dược động học

Tramadol hấp thu tốt qua đường tiều hoá nhưng có chuyển hoá lần đầu qua gan mạch nên sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc chỉ đạt 75%. Thời gian đạt nồng độ tối đa trong máu khác nhau giữa tramadol và chất chuyển hoá. Tramadol có nồng độ tối đa trong máu khi dùng 2 giờ, còn sản phẩm chuyển hoá M1 là 3 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Trong máu, thuốc gắn vào protein khoảng 20% và được phân bố trong tất cả các cơ quan với thể tích phân bố khoảng 2,7 lít/kg.

Trong cơ thể, tramadol bị chuyển hoá thông qua phản ứng N và O khử methyl dưới sự xúc tác của hai isoenzym CYP2D6. Dưới sự xúc tác của CYP2D6, tramadol chuyển hoá thành M1 còn tác dụng giảm đau, do vậy khi dùng kèm theo với một số chất có khả năng gây cảm ứng isoenzym này sẽ làm thay đổi tác dụng của tramadol. Hoạt tính của isoenzym CYP2D6 có tính duy truyền. Tỉ lệ có hoạt tính enzym yếu chiếm 7%. Ngoài sự chuyển hoá qua pha I, tramadol và chất chuyển hoá còn bị chuyển hoá qua pha II thông qua phản ứng liên hợp với acid glucuronic hoặc acid sulfuric.

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (90%) và 10% qua phân, dưới dạng chưa chuyển hoá chiếm tỉ lệ 30% và đã qua chuyển hoá 60%. Thuốc đi qua nhau thai và sữa mẹ. Nửa giờ thải trừ của tramadol là 6,3 giờ còn của M1 là 7,4 giờ.

Dược động học của tramadol thay đổi theo tuổi. Ở người trên 75 tuổi, nửa đời tăng nhẹ. Ở người suy thận độ thanh thải của tramadol giảm song song với độ thanh thải của creatinin: Nửa đời khoảng 12 giờ. Ở người suy gan độ thanh thải tramadol tuỳ theo mức độ nặng của suy gan.

CHỈ ĐỊNH

Giảm đau cho những trường hợp đau nặng hoặc trung bình.

Những trường hợp đau khi có chống chỉ định hoặc dùng các thuốc giảm đau khác không có hiệu quả.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với thuốc hoặc opoid.

Ngộ độc cấp hoặc dùng quá liều các thuốc ức chế thần kinh trung ương như: rượu, thuốc ngủ thuốc giảm đau trung ương, các opoid hoặc các thuốc điều trị tâm thần.

Người đang dùng thuốc ức chế MAO hoặc mới dùng (ngừng thuốc chưa đến 15 ngày).

Suy hô hấp nặng.

Trẻ em dưới 15 tuổi.

Phụ nữ đang cho con bú.

Động kinh chưa kiểm soát được bằng điều trị.

Nghiện opioid.

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG

Liều lượng thuốc và số lần dùng tramadol phụ thuộc vào đáp ứng của từng người bệnh và tình trạng đau cấp tính, đau mạn tính.

Đau cấp tính

Uống hoặc đặt trực tràng tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm (trong 2-3 phút) hay truyền tĩnh mạch

Liều uống thông thường 50-100mg, cách 4-6 giờ dùng một lần. Đối với viên giải phóng chậm uống ngày 1-2 lần. Tổng liều một ngày không quá 400mg.

Đặt trực tràng: Mỗi lần 100mg, tối đa 4 lần/ngày.

Để giảm đau sau phẫu thuật, liều khởi đầu 100mg, sau đó cứ cách 10-20 phút lại dùng với 50mg, nếu cần cho tới tổng liều 250mg (bao gồm cả liều khởi đầu) trong giờ đầu, sau đó cứ 4-6 giờ dùng 50-100mg. Tổng liều một ngày không vượt quá 600mg.

Đau mạn tính

Trong điều trị đau mạn tính thường phải dùng thuốc dài ngày và không nhất thiết phải giảm đau nhanh. Do vậy, cần phải điều trị thăm dò, bắt đầu từ liều thấp sau đó tăng dần để chọn liều phù hợp cho người bệnh.

Khởi đầu dùng 25mg, đến 4 lần/ngày, đạt liều 100mg/ngày. Nếu vẫn chưa đạt yêu cầu giảm đau của người bệnh, cứ sau mỗi 3 ngày tăng mỗi ngày 50 mg cho tới khi đạt tổng liều 200mg/ngày hoặc hơn. Sau khi chọn được liều phù hợp có thể cho người bệnh từ 50-100mg/lần, mỗi lần cách nhau từ 4-6 giờ. Tổng liều không vượt quá 400mg/ ngày.

Ở những người bệnh có giảm chức năng gan thận cần phải giảm liều, kéo dài khoảng cách giữa hai lần dùng thuốc. Người giảm chức năng thận (độ thanh thải creantinin <30ml/phút) khoảng cách giữa hai lần dùng thuốc là 12 giờ và tổng liều không vượt quá 200mg/ngày. Nếu suy thận nặng hơn (độ thanh thải creantinin <10ml/phút) không dùng được tramadol.

Người bệnh có suy giảm chức năng gan nặng liều một lần 50mg, 12 giờ 1 lần.

Người chạy thận nhân tạo vẫn dùng đủ liều trong ngày thẩm phân máu vì chỉ có 7% liều uống bị loại bỏ qua thẩm phân.

Người dùng 65 đến 75 tuổi: Không dùng vượt quá 300 mg/ngày, chia làm nhiều lần.

TÁC DỤNG PHỤ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra: chóng mặt; yếu đuối; buồn ngủ; khó ngủ hoặc khó duy trì giấc ngủ; đau đầu; căng thẳng; lắc không kiểm soát được của một phần của cơ thể; căng cơ; những thay đổi trong tâm trạng; ợ nóng hay khó tiêu; buồn nôn; nôn; tiêu chảy; táo bón; ăn mất ngon; ra mồ hôi; khô miệng

Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ những triệu chứng này, hãy tìm kiếm sự hỗ trợ y tế ngay lập tức: co giật; sốt; nổi mề đay; phát ban; vỉ; khó nuốt hoặc khó thở; sưng Mắt mặt, cổ họng, lưỡi, môi bàn tay bàn chân, mắt cá chân, hoặc cẳng chân; khàn tiếng; ảo giác; lo lắng; mất ý thức; thiếu sự phối hợp; nhịp tim nhanh.

Cách xử trí

Để hạn chế các tác dụng không mong muốn, thuốc cần dùng với liều thấp nhất có tác dụng và thời gian dùng ngắn nhất có thể. Người dùng cần được hướng dẫn dùng thuốc cẩn thận và biết cách theo dõi phản ứng có hại khi dùng tramadol. Khi đang dùng thuốc thấy có biểu hiện các tác dụng không mong muốn cần ngừng thuốc ngay và tham khảo ý kiến của thầy thuốc.

Trường hợp gặp các phản ứng bất thường nặng cần tới cơ sở y tế gần nhất để kiểm tra và có hướng xử trí kịp thời.

LƯU Ý

Trong điều trị lâu dài nếu ngừng thuốc đột ngột có thể gây nên hội chứng cai thuốc. Biểu hiện: hốt hoảng, ra nhiều mồ hôi mất ngủ buồn nôn run, ỉa chảy, dựng lông. Trong một số trường hợp có thể xảy ra ảo giác, hoang tưởng. Do vậy, trong điều trị nên dùng tramadol liều thấp nhất có tác dụng, không nên dùng thuốc thường xuyên, dài ngày và không nên ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm dần liều.

Ở liều điều trị thuốc có thể gây ra cơn co giật do vậy phải hết sức thận trọng ở người có tiền sử động kinh hoặc người bị một số bệnh có nhiều nguy cơ gây co giật hoặc khi phối hợp với thuốc ức chế MAO thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng, thuốc an thần kinh.

Mặc dù thuốc không gây giải phóng histamin nhưng trong một số trường hợp khi dùng thuốc lần đầu tiên có thể gây nên sốc phản vệ nặng, tuy nhiên ít gặp tử vong Những người có tiền sử sốc phản vệ với codein hoặc opioid khác khi dùng tramadol dễ có nguy cơ sốc phản vệ.

Người có tiền sử lệ thuộc opioid, nếu dùng tramadol sẽ gây lệ thuộc trở lại, do vậy không dùng thuốc cho người có tiến sử lệ thuộc opioid.

Trường hợp cần thiết phối hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương thì phải giảm liều tramadol.

Mặc dù tramadol gây ức chế hô hấp kém morphin nhưng khi dùng liều cao hoặc kết hợp với các thuốc gây mê rượu sẽ làm tăng nguy cơ ức chế hô hấp.

Những người bệnh có biểu hiện của tăng áp lực sọ não hoặc chấn thương vùng đầu khi dùng tramadol cần phải theo dõi trạng thái tâm thần cẩn thận.

Người có chức năng gan, thận giảm cần phải giảm liều tramadol.

Tramadol làm giảm sự tỉnh táo, do vậy không dùng thuốc khi lái tàu xe, vận hành máy móc làm việc trên cao.

Thận trọng khi dùng tramadol vì thuốc có tiềm năng gây nghiện kiểu morphin. Người bệnh thèm thuốc, tìm kiếm thuốc và tăng liều do nhờn thuốc.

Tránh dùng thuốc kéo dài, đặc biệt với người có tiền sử nghiện opioid.

Thời kỳ mang thai: Các nghiên cứu đã chứng minh tramadol liều cao gấp 3-15 lần tối đa cho người, có khả năng gây độc bào thai chuột nhắt, chuột cống và thỏ, nhưng cho đến nay chưa có nghiên cứu kiểm chứng đầy đủ để khẳng định liều thuốc khi tính toán kỹ giữa hiệu quả và nguy cơ gây độc với thai nhi

Do thuốc đi qua được nhau thai nhi nên không dùng thuốc trước khi chuyển dạ hoặc trong khi chuyển dạ trừ trường hợp hiệu quả mong đợi thật sự lớn hơn nguy cơ phụ nữ mang thai nếu dùng tramadol dài ngày có thể gây nghiện thuốc và hội chứng cai cho trẻ sau khi sinh.

Thời kỳ cho con bú: Do tramadol vào sữa mẹ và sự an toàn cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ sau khi dùng thuốc chưa được nghiên cứu nên không dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

QUÁ LIỀU

Triệu chứng

Đã có một số trường hợp quá liều gây tử vong được thông báo với liều dao động từ 3-5g. Liều thấp nhất gây tử vong được thông báo có thể là từ 0,5g đến 1g ở phụ nữ nặng 40kg, nhưng chi tiết không được thông báo. Tuy nhiên, đã có người cố ý uống 3g nhưng chỉ nôn, không để lại di chứng. Hậu quả nặng của quá liều là suy hô hấp và co giật.

Quá liều tramadol phụ thuộc vào liều dùng, thường có biểu hiện nôn, co giật, bối rối lo âu nhịp tim nhanh, tăng huyết áp hôn mê suy hô hấp.

Xử trí

Tuỳ theo mức độ quá liều mà có phương pháp xử trí khác nhau. Trước tiên phải duy trì tình trạng thông khí tốt, điều trị tích cực, chống co giật bằng thuốc ngủ nhóm barbiturat hoặc dẫn xuất benzodiazepin.Nếu ngộ độc tramadol theo đường uống có thể cho uống than hoạt để tăng hấp phụ, giảm hấp thu tramadol, nhưng lợi ích về việc lâm sàng chưa được nghiên cứu (mới nghiên cứu ở chuột).

Hiện nay chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu. Dùng naloxon để giải độc ít mang lại hiệu quả, trái lại làm tăng khả năng gây co giật. Biện pháp lọc máu sử dụng trong ngộ độc tramadol cũng không có hiệu quả.

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, khi bỏ quên liều mà đã gần tới thời gian uống liều tiếp theo bạn có thể bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc của bạn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG

Trao đổi với bác sĩ về việc ăn bưởi hoặc uống nước ép bưởi trong quá trình sử dụng Tramadol.

TƯƠNG TÁC

Carbamazepin: Làm tăng chuyển hoá tramadol, nếu phối hợp hai thuốc thì phải tăng liều tramadol lên gấp 2 lần.

Quinidin: Ức chế CYP2D6 làm giảm chuyển hoá và tăng tác dụng của tramadol.

Fluoxetin, paroxetin, aminotriptylin làm giảm chuyển hoá tramadol, ngược lại tramadol ức chế sự tái lập noradrenalin và serotonin. Do vậy, không được phối hợp trong điều trị.

Warfarin: Tramadol làm kéo dài thời gian prothrombin, khi dùng phối hợp với warfarin cần phải kiểm tra thời gian prothrombin thường xuyên.

DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ

Tramadol là thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương và có thể gây nghiện như morphin. Thuốc và chất chuyển hoá O-desmethyItramadol (M1) của tramadol gắn vào thụ thể M của nơron thần kinh và làm giảm tái nhập norepinephrin và serotonin vào tế bào nên có tác dụng giảm đau cao gấp 6 lần tramadol.

Tác dụng giảm đau xuất hiện sau khi dùng thuốc 1 giờ và đạt tác dụng tối đa 2-3 giờ. Khác với morphin, tramadol không gây giải phóng histamin, không ảnh hưởng đến tần số tim và chức năng thất trái và ở liều điều trị tramadol ít ức chế hô hấp hơn morphin.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Tramadol hấp thu tốt qua đường tiều hoá nhưng có chuyển hoá lần đầu qua gan mạch nên sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc chỉ đạt 75%. Thời gian đạt nồng độ tối đa trong máu khác nhau giữa tramadol và chất chuyển hoá. Tramadol có nồng độ tối đa trong máu khi dùng 2 giờ, còn sản phẩm chuyển hoá M1 là 3 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Trong máu, thuốc gắn vào protein khoảng 20% và được phân bố trong tất cả các cơ quan với thể tích phân bố khoảng 2,7 lít/kg.

Trong cơ thể, tramadol bị chuyển hoá thông qua phản ứng N và O khử methyl dưới sự xúc tác của hai isoenzym CYP2D6. Dưới sự xúc tác của CYP2D6, tramadol chuyển hoá thành M1 còn tác dụng giảm đau, do vậy khi dùng kèm theo với một số chất có khả năng gây cảm ứng isoenzym này sẽ làm thay đổi tác dụng của tramadol. Hoạt tính của isoenzym CYP2D6 có tính duy truyền. Tỉ lệ có hoạt tính enzym yếu chiếm 7%. Ngoài sự chuyển hoá qua pha I, tramadol và chất chuyển hoá còn bị chuyển hoá qua pha II thông qua phản ứng liên hợp với acid glucuronic hoặc acid sulfuric.

Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (90%) và 10% qua phân, dưới dạng chưa chuyển hoá chiếm tỉ lệ 30% và đã qua chuyển hoá 60%. Thuốc đi qua nhau thai và sữa mẹ. Nửa giờ thải trừ của tramadol là 6,3 giờ còn của M1 là 7,4 giờ.

Dược động học của tramadol thay đổi theo tuổi. Ở người trên 75 tuổi, nửa đời tăng nhẹ. Ở người suy thận, độ thanh thải của tramadol giảm song song với độ thanh thải của creatinin: Nửa đời khoảng 12 giờ. Ở người suy gan, độ thanh thải tramadol tuỳ theo mức độ nặng của suy gan.