Quincef 125 (thuốc bột uống) và một số thông tin thuốc cơ bản

Dược chất chính: Cefuroxime

Cefuroxime có thể làm phát triển quá mức vi khuẩn Clostridium difficile gây tiêu chảy từ nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong; gây độc cho thận.

TỔNG QUAN

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2

Dạng thuốc và Hàm lượng:

Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều biểu thị theo số lượng tương đương của cefuroxim.

Hỗn dịch uống 125 mg/5 ml; 250 mg/5 ml; viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg.

Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều biểu thị theo số lượng tương đương của cefuroxim.

Lọ 250 mg, 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.

Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.

Dung môi pha truyền tĩnh mạch liên tục: thuốc tiêm natri clorid 0,9% thuốc tiêm dextrose 5% thuốc tiêm dextrose 10%, thuốc tiêm dextrose 5% và Natri Clorid 0 9%, thuốc tiêm dextrose 5% và natri clorid 0,45% và thuốc tiêm natri lactat M/6.

Quincef 125 (thuốc bột uống) và một số thông tin thuốc cơ bản

Quincef 125 (thuốc bột uống) và một số thông tin thuốc cơ bản

CHỈ ĐỊNH

Thuốc uống Cefuroxime axetil được dùng để điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp dưới viêm tai giữaviêm xoang tái phát viêm amiđan và viêm họng tái phát do vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Tuy nhiên, cefuroxime không phải là thuốc lựa chọn hàng đầu để điều trị những nhiễm khuẩn này, mà amoxicilin mới là thuốc ưu tiên sử dụng hàng đầu và an toàn hơn. Cefuroxime axetil cũng được dùng để điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng, nhiễm khuẩn da và mô mềm do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Cefuroxime axetil uống cũng được dùng để điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdorferi.

Thuốc tiêm Cefuroxime natri được dùng để điều trị nhiễm khuẩn thể nặng đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi), nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn thể nặng niệu - sinh dục nhiễm khuẩn huyếtviêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Cefuroxime natri cũng được tiêm để điều trị dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật.

Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuẩn, làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị. Cần phải tiến hành thử chức năng thận khi có chỉ định.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG

Thuốc uống

Cefuroxim axetil là một acetoxymethyl ester dùng theo đường uống ở dạng thuốc viên hay hỗn dịch.

Người lớn: Uống 250 mg, 12 giờ một lần để trị viêm họng viêm a-mi-đan hoặc viêm xoang hàm do vi khuẩn nhạy cảm. Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ một lần trong các đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp nhiễm khuẩn thứ phát hoặc trong nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng. Uống 125 mg hoặc 250 mg, 12 giờ một lần, trong các nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng. Uống liều duy nhất 1 g trong bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo không biến chứng hoặc bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ Uống 500 mg, ngày 2 lần, trong 20 ngày, trong bệnh Lyme mới mắc.

Trẻ em:

Viêm họng, viêm a-mi-dan: Uống hỗn dịch 20mg/ kg/ ngày (tối đa 500mg/ ngày), chia thành 2 liều nhỏ; hoặc uống 1 viên 125mg cứ 12 giờ một lần.

Viêm tai giữa, chốc lở: dạng hỗn dịch là 30 mg/kg/ngày (tối đa 1 g/ngày) chia làm 2 liều nhỏ; dạng viên là 250mg, 12 giờ một lần. Không nên nghiền nát viên cefuroxime axetil, và do đó đối với trẻ nhỏ tuổi dạng hỗn dịch sẽ thích hợp hơn.

Chú ý: Không phải thận trọng đặc biệt ở người bệnh suy thận hoặc đang thẩm tách thận hoặc người cao tuổi khi uống không quá liều tối đa thông thường 1g/ ngày.

Liệu trình điều trị thông thường là 7 ngày.

Viên bao phim và hỗn dịch uống không tương đương sinh học với nhau, nên không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg.

Thuốc tiêm

Chỉ sử dụng thuốc tiêm trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng thuốc tiêm cefuroxime là dạng muối natri. Có thể tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3-5 phút hoặc truyền tĩnh mạch.

Người lớn: Liều thông thường là 750mg, 8 giờ một lần, nhưng trong các nhiễm khuẩn nặng hơn có thể tiêm tĩnh mạch 1 5g 6-8 giờ một lần.

Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: 30-60mg/ kg thể trọng/ ngày, nếu cần có thể tăng đến 100mg/ kg/ ngày, chia làm 3-4 liều nhỏ trẻ sơ sinh có thể cho dùng tổng liều hàng ngày tương tự, nhưng chia làm 2-3 liều nhỏ.

Trường hợp suy thận: Có thể cần giảm liều tiêm. Khi độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 10 - 20ml/ phút, dùng liều người lớn thông thường 750mg, 12 giờ một lần. Khi độ thanh thải creatinin dưới 10ml/ phút, dùng liều người lớn thông thường 750mg, ngày 1 lần.

Người bệnh đang thẩm tách máu, dùng liều 750mg vào cuối mỗi lần thẩm tách. Người bệnh đang thẩm tách màng bụng định kỳ và đang lọc máu động mạch - tĩnh mạch định kỳ, liều thích hợp thường là 750mg, ngày 2 lần.

Viêm màng não do chủng vi khuẩn nhạy cảm: Người lớn, tiêm tĩnh mạch liều 3g, 8 giờ một lần; trẻ em và trẻ còn rất nhỏ, tiêm tĩnh mạch liều 200 - 240mg/ kg thể trọng/ ngày, chia làm 3-4 liều nhỏ; sau 3 ngày hoặc khi có cải thiện về lâm sàng có thể giảm liều tiêm tĩnh mạch xuống 100mg/ kg thể trọng/ ngày trẻ sơ sinh tiêm tĩnh mạch 100mg/ kg/ ngày, có thể giảm liều xuống 50mg/ kg/ ngày khi có chỉ định lâm sàng.

Bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1,5g. Có thể chia làm 2 mũi tiêm 750mg vào các vị trí khác nhau, ví dụ vào hai mông.

Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Liều thông thường là 1,5g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 750mg, cứ 8 giờ một lần cho tới thời gian 24-48 giờ sau. Trong thay khớp toàn bộ, có thể trộn 1,5g bột cefuroxime với xi măng methylme-thacrylat.

TÁC DỤNG PHỤ

Đau dạ dày nôn tiêu chảy đau bụng phát ban da nặng, ngứa, nổi mề đay khó thở hoặc khó nuốt thở khò khè hăm tã lở loét gây đau ở miệng hoặc cổ họng, ngứa và tiết dịch âm đạo Cefuroxime có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc

LƯU Ý

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Cefuroxime, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin penicilin hoặc thuốc khác.

Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta - lactam, nên phải thận trọng thích đáng, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ khi dùng Cefuroxime cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với Cefuroxime, phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.

Mặc dầu Cefuroxime hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng Cefuroxime, nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận.

Nên giảm liều cefuroxim tiêm ở người suy thận tạm thời hoặc mạn tính, vì ở những người này với liều thường dùng, nồng độ kháng sinh trong huyết thanh cũng có thể cao và kéo dài.

Dùng Cefuroxime dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.

Ðã có báo cáo viêm đại tràng màng giả xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng Metronidazol cho người bệnh bị ỉa chảy nặng do dùng kháng sinh Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa đặc biệt là viêm đại tràng

Ðã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và Cefuroxime.

Phụ nữ có thai: Các nghiên cứu trên chuột nhắt và chuột cống không thấy có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai do thuốc cefuroxime. Sử dụng kháng sinh này để điều trị viêm thận - bể thận ở người mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ. Cefuroxime thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai. Tuy nhiên, các công trình nghiên cứu chặt chẽ trên người mang thai còn chưa đầy đủ. Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, nên chỉ dùng thuốc này trên người mang thai nếu thật cần

Bà mẹ cho con bú: Cefuroxime bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi ban.

Quá liều và xử trí:

Quá liều cấp: Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn nôn, và ỉa chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật nhất là ở người suy thận.

Xử trí quá liều:

Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch Nếu phát triển các cơn co giật ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

QUÁ LIỀU

Triệu chứng quá liều có thể là co giật. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản viên nén ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp. Giữ thuốc lỏng ở nhiệt độ phòng hoặc trong tủ lạnh, đậy kín và loại bỏ thuốc không sử dụng sau 10 ngày. Không làm đông lạnh thuốc.

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG

Duy trì chế độ ăn uống bình thường, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.

TƯƠNG TÁC

Giảm tác dụng: Ranitidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil. Nên dùng cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày

Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.

Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.

Độ ổn định và bảo quản:

Bảo quản thuốc viên trong lọ nút kín ở nhiệt độ phòng từ 15 - 30 độ C. Sau khi mở lọ thuốc phải đậy kín nắp lại, tránh ẩm.

Bảo quản bột khô trước khi pha thành hỗn dịch ở nhiệt độ từ 2 - 30 độ C. Sau khi pha thành hỗn dịch, bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C và thích hợp nhất là giữ trong tủ lạnh. Sau 10 ngày, phải loại bỏ hỗn dịch đã pha còn thừa.

Lọ bột thuốc tiêm bảo quản ở 15 - 30 độ C, tránh ánh sáng. Dung dịch tiêm sau khi pha sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ ở nhiệt độ tủ lạnh. Dung dịch tiêm truyền pha trong thuốc tiêm natri clorid 0,9% hoặc thuốc tiêm dextrose 5% sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày ở tủ lạnh hoặc ổn định trong 26 tuần ở nhiệt độ đông lạnh. Sau khi để đông lạnh, dung dịch băng tan ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày ở nhiệt độ tủ lạnh.

DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ

Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin; thuốc tiêm là dạng muối natri và thuốc uống là dạng axetil este. Cefuroxim axetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khi chưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thu.

Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzym cephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilin.

Cefuroxim có hoạt tính kháng k huẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta - lactamase/ cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta - lactamase của vi khuẩn Gram âm.

Phổ kháng khuẩn:

Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A,B,C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu, cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae và Klebsiella spp. tiết beta - lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxim.

Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim.

Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxim.

Các số liệu trong báo cáo của đơn vị giám sát độ nhạy cảm của kháng sinh ở Việt Nam (ASTS) 1997, 1999 cho thấy cefuroxim vẫn có hoạt tính hữu hiệu chống Salmonella với tỷ lệ nhạy cảm 100% trên các mẫu phân lập năm 1996 tại bệnh viện trung ương Huế.

Tình hình kháng cefuroxim hiện nay của các vi khuẩn gây bệnh đã tăng như sau: Shigella flexneri: 11% (1998), Proteus mirabilis: 28,6% (1997); Citrobacter freundii: 46,7% (1997); S.viridans: 31% (1996); S. aureus: 33% (1998); E. coli: 33,5% (1998); Klebsiella spp: 57% (1997); Enterobacter: 59% (1998).

Các nghiên cứu mới đây về tình hình kháng thuốc ở Việt nam cho thấy các chủng Haemophilus influenzae phân lập được ở trẻ em khỏe mạnh, kháng cefuroxim với tỷ lệ cao. Mức độ kháng cefuroxim của tất cả các chủng H.influenzae ở trẻ khỏe mạnh là 27% theo thông báo số 4 (1999) của ASTS. Tình hình này thật là nghiêm trọng và cho thấy phải hạn chế sử dụng các kháng sinh phổ rộng, chỉ dùng cho người bệnh bị nhiễm khuẩn nặng.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống, Cefuroxime axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Nồng độ đỉnh của Cefuroxime trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch.Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 - 6mg/ lít vào khoảng 3 giờ sau khi uống 250mg hỗn dịch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 75% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Do đó, thuốc viên và hỗn dịch uống cefuroxim axetil không thể thay thế nhau theo tương quan mg/ mg.

Muối natri được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Nống độ đỉnh trong huyết tương khoảng 27mcg/ ml đạt được vào khoảng 45 phút sau khi tiêm bắp 750mg, và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50mcg/ ml đạt được vào khoảng 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 750mg. Sau liều tiêm khoảng 8 giờ, vẫn đo được nồng độ điều trị trong huyết thanh.

Có tới 50% Cefuroxime trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hơn ở người suy thận và ở trẻ sơ sinh

Cefuroxime phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi đờm xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 - 15,8 lít/ 1,73m2. Cefuroxim đi qua hàng rào máu não khi màng - não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Cefuroxime không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và khoảng 50% qua bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxime qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxime trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxime chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Nồng độ cefuroxime trong huyết thanh bị giảm khi thẩm tách.

   
Làm Mới
Bài viết cùng chuyên mục
Video nổi bật