Centaurcip (thuốc mỡ tra mắt) và một số thông tin thuốc cơ bản

Fluoroquinolones, bao gồm ciprofloxacin làm tăng nguy cơ viêm gân và đứt gân ở mọi lứa tuổi; làm trầm trọng thêm tình trạng yếu cơ ở những người bị bệnh nhược cơ Để hạn chế sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc và duy trì hiệu quả của Ciprofloxacin và các thuốc kháng khuẩn khác, chỉ sử dụng Ciprofloxacin để điều trị hoặc ngăn ngừa nhiễm trùng đã được chứng minh hoặc nghi ngờ là gây ra bởi vi khuẩn.

TỔNG QUAN

Loại thuốc:

Kháng sinh nhóm quinolon

Dạng thuốc và Hàm lượng:

Dạng để uống là ciprofloxacin hydroclorid, dạng tiêm là ciprofloxacin lactat.

Viên nén 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg, 750 mg, nang 200 mg.

Ðạn trực tràng 500 mg.

Thuốc tiêm 200 mg/100 ml, 100 mg/50 ml, 100 mg/10 ml.

Thuốc nhỏ mắt 0,3%

CHỈ ĐỊNH

Ciprofloxacin chỉ được chỉ định cho các nhiễm khuẩn nặng mà các thuốc kháng sinh thông thường không tác dụng để tránh phát triển các vi khuẩn kháng cipofloxacin: viêm đường tiết niệu trên và dưới; viêm tuyến tiền liệt; viêm xương - tủy; viêm ruột vi khuẩn nặng; nhiễm khuẩn nặng mắc trong bệnh viện (nhiễm khuẩn huyết, người bị suy giảm miễn dịch).

Dự phòng bệnh não mô cầu và nhiễm khuẩn ở người suy giảm miễn dịch

Centaurcip (thuốc mỡ tra mắt) và một số thông tin thuốc cơ bản

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Người có tiền sử quá mẫn với ciprofloxacin và các thuốc liên quan như acid nalidixic và các quinolon khác.

Không được dùng ciprofloxacin cho người mang thai và thời kỳ cho con bú, trừ khi buộc phải dùng.

HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG

Liều uống (ciprofloxacin hydroclorid)

Muốn thuốc hấp thu nhanh, nên uống thuốc 2 giờ sau bữa ăn. Người bệnh cần được dặn uống nhiều nước và không uống thuốc chống toan dạ dày trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc Thời gian điều trị ciprofloxacin tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh và cần được xác định tùy theo đáp ứng lâm sàng và vi sinh vật của người bệnh. Với đa số nhiễm khuẩn, việc điều trị cần tiếp tục ít nhất 48 giờ sau khi người bệnh không còn triệu chứng. Thời gian điều trị thường là 1 - 2 tuần, nhưng với các nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng, có thể phải điều trị dài ngày hơn.Ðiều trị ciprofloxacin có thể cần phải tiếp tục trong 4 - 6 tuần hoặc lâu hơn trong các nhiễm khuẩn xương và khớp tiêu chảy nhiễm khuẩn thường điều trị trong 3 - 7 ngày hoặc có thể ngắn hơn.

Uống 7,5 - 15 mg/kg/ngày, chia 2 - 3 lần.

Truyền tĩnh mạch 5 - 10 mg/kg/ngày, truyền trong thời gian từ 30 - 60 phút.

TÁC DỤNG PHỤ

Buồn nôn, nôn đau bụng ợ nóng tiêu chảy mót tiểu đau đầu ngứa và / hoặc tiết dịch âm đạo tiêu chảy nặng (chảy nước hoặc phân có máu) có thể kèm hoặc không có sốt và đau dạ dày hoa Mắt nhầm lẫn căng thẳng bồn chồn, lo lắng khó ngủ hoặc khó duy trì giấc ngủ gặp ác mộng hay có những giấc mơ bất thường, lo sợ bị mọi người làm hại, ảo giác, phiền muộn, có ý nghĩ hoặc hành vi tự tử lắc không kiểm soát được một phần cơ thể phát ban nổi mề đay, ngứa, bong tróc hoặc phồng rộp da, cảm sốt, sưng mắt, mặt, miệng, môi, lưỡi, cổ họng bàn tay bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân khàn tiếng khó thở hoặc khó nuốt nhịp tim nhanh ngất xỉu mất ý thức vàng da hoặc mắt nước tiểu đậm màu, giảm tiểu tiện co giật bầm tím hoặc chảy máu bất thường đau khớp hoặc đau cơ bắp.

Ciprofloxacin có thể gây ra các vấn đề về xương, khớp và các mô xung quanh khớp ở trẻ em Không dùng Ciprofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi, trừ khi đối tượng này bị nhiễm trùng nghiêm trọng không đáp ứng với các kháng sinh khác hoặc đã tiếp xúc với bệnh than trong không khí. Gọi cho bác sĩ nếu con bạn gặp phải các vấn đề về khớp như đau hoặc sưng khớp trong khi dùng hoặc sau khi điều trị với ciprofloxacin.Ciprofloxacin có thể gây tổn thương thần kinh. Trao đổi với bác sĩ về những rủi ro của việc dùng ciprofloxacin. Ciprofloxacin có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc

LƯU Ý

Cần thận trọng khi dùng ciprofloxacin đối với người có tiền sử động kinh hay rối loạn hệ thần kinh trung ương người bị suy chức năng gan hay chức năng thận, người thiếu glucose 6 phosphate dehydrogenase, người bị bệnh nhược cơ

Dùng ciprofloxacin dài ngày có thể làm các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc phát triển quá mức. Nhất thiết phải theo dõi người bệnh và làm kháng sinh đồ thường xuyên để có biện pháp điều trị thích hợp theo kháng sinh đồ.

Ciprofloxacin có thể làm cho các xét nghiệm vi khuẩn Mycobacterium tuberculosis bị âm tính.

Ciprofloxacin có thể gây hoa mắt chóng mặt đầu óc quay cuồng, ảnh hưởng đến việc điều khiển xe cộ hay vận hành máy móc.

Hạn chế dùng ciprofloxacin cho trẻ nhỏ và trẻ đang lớn (trên thực nghiệm, thuốc có gây thoái hóa sụn ở các khớp chịu trọng lực).

Phụ nữ có thai: Chỉ dùng ciprofloxacin cho người mang thai trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng không có kháng sinh khác thay thế, buộc phải dùng tới fluoroquinolon.

Bà mẹ cho con bú: Không dùng ciprofloxacin cho người cho con bú, vì ciprofloxacin tích lại ở trong sữa và có thể đạt đến nồng độ có thể gây tác hại cho trẻ. Nếu mẹ buộc phải dùng ciprofloxacin thì phải ngừng cho con bú.

QUÁ LIỀU

Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.

BẢO QUẢN

Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản viên nén và thuốc dạng phóng thích kéo dài ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp. Bảo quản dạng hỗn dịchtrong tủ lạnh hoặc ở nhiệt độ phòngtrong vòng 14 ngày và loại bỏ sau 14 ngày.

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG

Không uống rượu hoặc ăn các sản phẩm có chứa cafêin như cà phê, trà nước tăng lực nước ngọt hay sô-cô-la. Uống nhiều nước trong khi dùng ciprofloxacin.

TƯƠNG TÁC

Dùng đồng thời các thuốc chống viêm không steroid (ibuprofen indomethacin ) với Ciprofloxacin sẽ làm tăng tác dụng phụ của ciprofloxacin.

Dùng đồng thời thuốc chống toan có nhôm và magiê sẽ làm giảm nồng độ trong huyết thanh và giảm khả dụng sinh học của ciprofloxacin. Không dùng đồng thời ciprofloxacin với các thuốc chống toan, cần dùng các thuốc này cách xa nhau (nên dùng thuốc chống toan 2 - 4 giờ trước khi dùng ciprofloxacin) tuy cách này cũng không giải quyết triệt để được vấn đề.

Ðộ hấp thu ciprofloxacin có thể bị giảm đi một nửa nếu dùng đồng thời một số thuốc gây độc tế bào (cyclophosphamid, vincristin, doxorubicin, cytosin arabinosid, mitozantron).

Nếu dùng đồng thời với didanosin thì nồng độ ciprofloxacin bị giảm đi đáng kể. Nên dùng ciprofloxacin trước khi dùng didanosin 2 giờ hoặc sau khi dùng didanosin 6 giờ.

Các chế phẩm có sắt (fumarat, gluconat, sulfat) làm giảm đáng kể sự hấp thu ciprofloxacin ở ruột. Các chế phẩm có kẽm ảnh hưởng ít hơn. Tránh dùng đồng thời ciprofloxacin với các chế phẩm có sắt hoặc kẽm hay uống các thứ thuốc này càng xa nhau càng tốt.

Dùng đồng thời sucralfat sẽ làm giảm hấp thu ciprofloxacin một cách đáng kể. Nên dùng kháng sinh 2 - 6 giờ trước khi uống sucralfat.

Dùng đồng thời ciprofloxacin với theophylin có thể làm tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh, gây ra các tác dụng phụ của theophylin. Cần kiểm tra nồng độ theophylin trong máu và giảm liều theophylin nếu buộc phải dùng 2 loại thuốc.

Dùng đồng thời Ciprofloxacin và ciclosporin có thể gây tăng nhất thời creatinin huyết thanh. Nên kiểm tra creatinin huyết mỗi tuần 2 lần.

Probenecid làm giảm mức lọc cầu thận và giảm bài tiết ở ống thận, do đó làm giảm đào thải Ciprofloxacin qua nước tiểu.

Warfarin phối hợp với ciprofloxacin có thể gây hạ prothrombin. Cần kiểm tra thường xuyên prothrombin huyết và điều chỉnh liều thuốc chống đông máu

DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ

Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin penicilin ) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.

Phổ kháng khuẩn:

Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng. Phần lớn các vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với thuốc.

Các vi khuẩn gây bệnh đường ruột như Salmonella, Shigella, Yersina và Vibrio cholerae thường nhạy cảm cao. Tuy nhiên, với việc sử dụng ngày càng nhiều và lạm dụng thuốc, đã có báo cáo về tăng tỷ lệ kháng thuốc của Salmonella.

Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus và Legionella thường nhạy cảm, Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải với thuốc.
Neisseria thường rất nhạy cảm với thuốc.

Nói chung, các vi khuẩn Gram dương (các chủng Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Listeria monocytogenes...) kém nhạy cảm hơn. Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí.

Do cơ chế tác dụng đặc biệt của thuốc nên ciprofloxacin không có tác dụng chéo với các thuốc kháng sinh khác như aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin...

Theo báo cáo của Chương trình giám sát quốc gia của Việt Nam về tính kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh thường gặp (1997) và thông tin số 4 năm 1999, thì ciprofloxacin vẫn có tác dụng cao đối với Salmonella typhi (100%), Shigella flexneri (100%). Các vi khuẩn đang tăng kháng ciprofloxacin gồm có Staphylococcus aureus kháng ciprofloxacin với tỉ lệ 20,6%, Escherichia coli kháng ciprofloxacin với tỉ lệ 27,8% và S. pneumoniae kháng ciprofloxacin với tỉ lệ 30%. Tình hình kháng kháng sinh ở các tỉnh phía nam có cao hơn các tỉnh phía bắc. Việc sử dụng ciprofloxacin cần phải thận trọng, có chỉ định đúng, vì kháng ciprofloxacin cũng giống như kháng các thuốc kháng sinh khác là một vấn đề ngày càng thường gặp (xem phần Liều lượng).

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở ống tiêu hóa Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng một cách đáng kể. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong máu xuất hiện sau 1 - 2 giờ với khả dụng sinh học tuyệt đối là 70 - 80%. Với liều 250mg (cho người bệnh nặng 70kg), nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh là vào khoảng 1,2mg/ l. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh ứng với các liều 500mg, 750mg, 1000mg là 2,4mg/ l, 4,3mg/ l và 5,4mg/ l.

Nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi truyền tĩnh mạch trong 30 phút với liều 200mg là 3 - 4mg/ l.

Nửa đời trong huyết tương là khoảng 3,5 - 4,5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường, thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi (xem thêm ở phần liều lượng). Dược động học của thuốc không thay đổi đáng kể ở người bệnh mắc bệnh nhày nhớt.

Thể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 - 3l/ kg thể trọng) và do đó lọc máu hay thẩm tách màng bụng chỉ rút đi được một lượng nhỏ thuốc. Thuốc được phân bố rộng khắp và có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các dịch cơ thể, các mô), nói chung thuốc dễ ngấm vào mô. Nồng độ trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô cơ, mật và tuyến tiền liệt Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ thuốc trong nước bọt nước mũi đờm dịch ổ bụng, da, sụn và xương tuy có thấp hơn, nhưng vẫn ở mức độ thích hợp. Nếu màng não bình thường, thì nồng độ thuốc trong dịch não tủy chỉ bằng 10% nồng độ trong huyết tương; nhưng khi màng não bị viêm, thì thuốc ngấm qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ Trong mật cũng có nồng độ thuốc cao.

Khoảng 40 - 50% liều uống đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Khoảng 75% liều tiêm tĩnh mạch đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và 15% theo phân. Hai giờ đầu tiên sau khi uống liều 250mg, nồng độ ciprofloxacin trong nước tiểu có thể đạt tới trên 200mg/ l và sau 8 - 12 giờ là 30mg/ l. Các đường đào thải khác là chuyển hóa ở gan bài xuất qua mật, và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng). Thuốc được đào thải hết trong vòng 24 giờ.