Diclofenac và một số thông tin cơ bản mà bạn nên biết

Diclofenac, dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid, có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt hiệu quả. Dưới đây là một số thông tin về thuốc mà bạn nên biết.

Một số thông tin về Diclofenac

1. Công thức

Diclofenac natri 50 mg

Tá dược vừa đủ 1 viên
(Tinh bột sắn đường trắng lactose gelatin avicel sodium starch glycolat aerosil bột talc magnesi stearat, eudragit, PEG 6000, titan dioxyd, màu orange lake (màu cam E110), oxyd sắt (đỏ), oxyd sắt (đen)).

Dạng bào chế: Viên nén bao phim tan trong ruột.

Quy cách đóng gói: Hộp 5 vỉ x 10 viên.

Diclofenac là thuốc chống viêm không steroid, có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt

2. Dược lực học

Diclofenac, dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid, có tác dụng chống viêm giảm đau hạ sốt Thuốc ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, do đó làm giảm đáng kể sự tạo thành prostaglandin prostacyclin và thromboxan là những chất gây viêm, đau và sốt.

3. Dược động học

Diclofenac hòa tan tốt trong dịch ruột, được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống và đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương, sinh khả dụng cao thuốc gắn kết rất nhiều với protein huyết tương (hơn 99%), chủ yếu với albumin

Diclofenac dễ dàng thâm nhập vào dịch bao hoạt dịch, nồng độ thuốc ở đây vẫn duy trì trong khi nồng độ trong huyết tương đã giảm. Nửa đời trong huyết tương khoảng 1 - 2 giờ. Nửa đời thải trừ khỏi dịch bao hoạt dịch là 3 - 6 giờ. Xấp xỉ 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phần hoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn; phần còn lại thải qua mật và phân. Quá trình hấp thu, chuyển hóa và đào thải thuốc hình như không phụ thuộc vào tuổi.

4. Chỉ định

Điều trị viêm, đau trong các trường hợp:

+ Rối loạn cơ xương và khớp như: viêm khớp dạng thấp viêm xương khớp, các dạng viêm và thoái hóa tiến triển của thấp khớp các hội chứng đau của cột sống thoái hóa đốt sống cứng khớp đau nhức do trật khớp, đau nhức xương. Rối loạn quanh khớp như: viêm bao hoạt dịch viêm gân... rối loạn mô mềm như: bong gân căng gân.

+ Các trường hợp đau nhức khác: đau lưng đau nhức vai, đau do chấn thương đau đầu bệnh gout cấp đau bụng kinh, chứng thống kinh, đau viêm phần phụ

+ Đau sau phẫu thuật, nhổ răng cắt amiđan,...

+ Làm giảm các triệu chứng đau, viêm có hoặc không có kèm theo sốt trong các trường hợp: do nhiễm virus vi khuẩn (ở tai, mũi xoang, họng nướu răng ).

5. Chống chỉ định

Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc Người có tiền sử dị ứng (hen suyễn, nổi mẩn viêm mũi cấp,...) với các thuốc ức chế prostaglandin hay thuốc nhóm acid acetyl salicylic.

Người loét dạ dày tá tràng tiến triển hay có tiền sử xuất huyết tiêu hóa. Người bị chảy máu suy tim ứ máu suy thận hoặc gan nặng, giảm thể tích tuần hoàn, người bị bệnh chất tạo keo. Phụ nữ mang thai không dùng các thuốc NSAID vào 3 tháng cuối thai kỳ

Người loét dạ dày không nên sử dụng Diclofenac

6. Thận trọng

Người cao tuổi. Người bệnh suy thận suy gan bị lupus ban đỏ toàn thân. Cần theo dõi, kiểm tra chức năng gan thận khi điều trị dài ngày với các thuốc NSAID. Người bệnh tăng huyết áp hay bệnh tim có ứ nước hoặc phù. Người bị nhiễm khuẩn Người có tiền sử rối loạn đông máu

Phụ nữ mang thai đang cho con bú.

7. Tương tác thuốc

Không nên dùng diclofenac phối hợp với: Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), các dẫn xuất salicylat, các glucocorticoid: tăng nguy cơ gây loét xuất huyết ở đường tiêu hóa. Các thuốc chống đông máu: heparin Coumarin, Ticlopidin: tăng nguy cơ xuất huyết kháng sinh nhóm Quinolon: làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương của các kháng sinh này, dẫn đến co giật

Vòng tránh thai: có khả năng làm giảm hiệu quả ngừa thai.

Lithium, Digoxin: Diclofenac làm tăng nồng độ các chất này trong huyết thanh đến mức gây độc. Nếu bắt buộc phải phối hợp thì phải điều chỉnh liều Lithium, Digoxin trong và sau khi điều trị với Diclofenac và cần theo dõi người bệnh thật cẩn thận về nồng độ Lithium hay Digoxin trong máu.

Methotrexat: làm tăng độc tính của Methotrexat.

Có thể phối hợp nhưng phải theo dõi bệnh nhân: Cyclosporin: cần theo dõi chức năng thận. Thuốc lợi tiểu: nguy cơ suy thận thứ phát do giảm lưu lượng máu đến thận. Các thuốc chữa tăng huyết áp (thuốc ức chế men chuyển thuốc chẹn beta )

Thuốc chống toan: giảm kích ứng ruột bởi Diclofenac nhưng lại làm giảm nồng độ Diclofenac trong huyết thanh.

Lưu ý khi phối hợp: Cimetidin: giảm một ít nồng độ của diclofenac trong huyết thanh nhưng không làm giảm tác dụng của thuốc này lại giúp bảo vệ tá tràng dạ dày tránh tác dụng phụ của diclofenac Probenecid: làm tăng nồng độ diclofenac lên gấp đôi. Điều này có tác dụng lâm sàng tốt ở người bệnh khớp nhưng có thể xảy ra ngộ độc Diclofenac, nhất là người bị suy giảm chức năng thận. Tác dụng thải acid uric - niệu không bị ảnh hưởng. Nếu cần thì giảm liều Diclofenac.

8. Tác dụng không mong muốn

Thường gặp: buồn nôn nôn mửa tiêu chảy táo bón đau vùng thượng vị.

Hiếm gặp: loét xuất huyết tiêu hóa (trong trường hợp điều trị kéo dài), rối loạn máu (giảm bạch cầu tiểu cầu thiếu máu) nhức đầu mất ngủ dễ bị kích thích, mày đay, phù Quincke, suyễn, co thắt phế quản nhìn mờ, đau nhức Mắt nhìn đôi suy thận cấp viêm thận kẽ tiểu ra máu tăng transaminase gan viêm gan

Nôn và buồn nôn là một trong những tác dụng phụ của thuốc

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

9. Quá liều và cách xử trí

Biểu hiện chủ yếu của ngộ độc cấp Diclofenac là các tác dụng phụ nặng lên hơn. Biện pháp chung là phải tức khắc gây nôn hoặc rửa dạ dày tiếp theo là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Sau khi đã gây nôn và rửa dạ dày có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc ở ống tiêu hóa và ở chu kỳ gan ruột.

Gây lợi tiểu để điều trị ngộ độc Diclofenac là biện pháp đáng nghi ngờ, vì thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương; tuy nhiên, gây lợi tiểu cũng có thể có ích nhưng cần phải theo dõi chặt chẽ cân bằng nước - điện giải vì có thể xảy ra rối loạn nặng về điện giải và ứ nước.

10. Liều dùng và cách dùng

Không được bẻ hay nghiền viên thuốc khi uống.

Người lớn: 1 viên/ lần x 2 - 3 lần/ ngày.

Lưu ý: Liều tối đa 150 mg Diclofenac natri/ ngày cho bất kỳ đường dùng nào.

Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.